雙響應(yīng)面曲線(xiàn)法水相反應(yīng)體系中共磁軛亞油酸和薄荷糖的酶催化酯化反應(yīng)目的優(yōu)化水相反應(yīng)體系中共軛亞油酸和薄荷糖的酶催化合成反應(yīng)條件。 方法根據(jù)中心組合試驗(yàn)的設(shè)計(jì)原理，采用五因素五級(jí)響應(yīng)曲面分析法，以反應(yīng)轉(zhuǎn)化率(% )為響應(yīng)值制作響應(yīng)面和等高線(xiàn)圖，考察了溫度、反應(yīng)時(shí)間、酶量、基質(zhì)物質(zhì)量比、水量的影響。 結(jié)果：優(yōu)化的酶催化反應(yīng)條件為：溫度35，反應(yīng)時(shí)間36 h，酶量 40%，基質(zhì)物質(zhì)量比1，水量30%。 結(jié)論本文建立的數(shù)學(xué)模型顯著(p小于0.05 )，可用于水相體系中共軛亞油酸薄荷糖的酶催化合成反應(yīng)的分析和預(yù)測(cè)。 手性香料廣泛應(yīng)用于化妝品、食品、醫(yī)藥等。

因?yàn)槿说男嵊X(jué)和味覺(jué)受體是由手性分子構(gòu)成的，所以香味因異構(gòu)體香料而異。 因此，為了避免手性香料的“無(wú)效”異構(gòu)體帶來(lái)的潛在風(fēng)險(xiǎn)，以及為了降低香料的使用量，減少?gòu)U棄物的排出和環(huán)境保護(hù)，發(fā)展手性香料的高效異構(gòu)體的不對(duì)稱(chēng)合成方法尤為重要。 隨著不對(duì)稱(chēng)催化合成技術(shù)的發(fā)展，手性香料的高效異構(gòu)體的合成也得到了越來(lái)越多的應(yīng)用。 本文以L(fǎng)-薄荷糖、二氫茉莉酸甲酯、麝香酮、玫瑰醚等手性香料為例進(jìn)行手性香料不對(duì)稱(chēng)催化合成研究進(jìn)展甲酸薄荷酯的合成和抗抑郁活性研究L-薄荷糖(LM  )是薄荷中含量最高的有效成分試驗(yàn)通過(guò)LM和有機(jī)酸(苯甲酸、-硫辛酸、糠醛酸、油酸)的酯化合成了4種化合物，通過(guò)NMR鑒定了其化學(xué)結(jié)構(gòu)。 采用強(qiáng)制游泳試驗(yàn)(FST  )篩選LM及其衍生物的抗抑郁活性，結(jié)果表明苯甲酸薄荷酯(LM  1 )的抗抑郁效果最高。

其次有效劑量(1 mg/kg  )是氟西汀[5 mg/kg，腹腔內(nèi)注射給藥(i.p.)]，硫磷(15 MG/I.P.)和[0x4e220]并用。 LM1以劑量30 mg/kg極其縮短游泳不動(dòng)時(shí)間(p小于0.001 )，使用了牡丹堿(競(jìng)爭(zhēng)-氨基丁酸拮抗劑、4 mg/kg、i.p.)、N-甲基。 昂丹司瓊 (高選擇性5-HT3受體拮抗劑結(jié)果表明，LM1作用于谷氨酸可以研究l  -薄荷腦的抗痙攣?zhàn)饔谩?方法：分別采用戊四唑和 N-甲基-D- 天冬氨酸 (NMDA  )痙攣模型，觀(guān)察l薄荷腦高(70 mg/kg  )、中(30 mg/kg  )。

結(jié)果：L-薄荷腦(70 mg/kg  )極大地縮短了戊四唑和 NMDA引起的痙攣持續(xù)時(shí)間(p小于0.01 )，延長(zhǎng)了痙攣潛伏期(p小于0.01 )，減少了痙攣次數(shù)，五四唑和NMDA引起的死亡l薄荷腦中的劑量組(30 mg/kg  )與空白對(duì)照組相比縮短了痙攣持續(xù)時(shí)間(p小于0.05 )，延長(zhǎng)了痙攣潛伏期(p小于0.05 )，將五四唑的死亡率降低到了50%，將NMDA的死亡率降低到了40% 同時(shí)，l薄荷腦的高劑量組(70 mg/kg  )和中劑量組(30 mg/kg  )可以通過(guò)拮抗五四唑降低腦組織中的GABA含量和通過(guò)NMDA提高腦組織中的谷氨酸 Glu含量。 (1R，2s  )-2-(3，4-[0x4e2a  ] )環(huán)丙胺的合成代用卡格雷是口服選擇性小分子抗凝血藥，不需要代謝活化，本身具有抗血小板活性。 (1R，2s  )-2-(3，4-[0x4e2a  ] )環(huán)丙胺是合成代用卡格雷的重要中間體。

本文根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告的合成途徑研究了其中重要的步驟——不被稱(chēng)為酷睿- chaykovsky環(huán)丙烷化反應(yīng)，最佳反應(yīng)條件：以L(fǎng)-薄荷腦為手性助劑，三甲基碘化锍鹽為合成(1R，2s  )-2-(3，4-[0x4e2a  ] )環(huán)丙胺的5個(gè)階段的總收率為20.0%。

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